29Авг

Інтегрилін інструкція із застосування

Інтегрилін інструкція із застосування

Доброго вам дня! Переглянувши інструкцію до препарату Інтегрилін на нашому сайті, не забудьте, будь ласка, поділитися своїм відкликанням про ліки, якщо є досвід прийому. Дякуємо.

Інтегрилін інструкція із застосування

клас захворювань

  • нестабільна стенокардія
  • Гострий інфаркт міокарда
  • Повторний інфаркт міокарда
  • Наявність коронарного ангіопластіческого імплантанта і трансплантанта

Клініко-фармакологічна група

  • Не вказано. Див. Інструкцію

розчин для внутрішньовенного введення 0.75 мг / мл; флакон (флакончик) скляний 100 мл, коробка (коробочка) картонна 1;

розчин для внутрішньовенного введення 0.75 мг / мл; флакон (флакончик) 100 мл з тримачем для флакона, коробка (коробочка) картонна 1;

1 мл розчину для ін'єкцій або інфузій містить ептіфібатіда 2 або 0,75 мг відповідно; у флаконах по 10 або 100 мл.

Інтегрилін інструкція із застосування

Антиагрегантний препарат. Блокатор глікопротеїнових IIb / IIIa рецепторів тромбоцитів. Являє собою синтетичний циклічний гептапептид, що містить 6 амінокислот і меркаптопропіоніловий залишок - дезаміноцістеініл. Є інгібітором агрегації тромбоцитів, що належить до класу RGD (аргінін-гліцин-аспартат) -міметіков. Пригнічує агрегацію тромбоцитів, попереджаючи зв'язування фібриногену, фактора Віллебранда та інших адгезивних лігандів з глікопротеїновими IIb / IIIa рецепторами тромбоцитів.

При в / в введенні ептифібатид викликає пригнічення агрегації тромбоцитів ex vivo, ступінь якого залежить від дози і концентрації препарату. Інгібування агрегації тромбоцитів є оборотним; через 4 години після припинення інфузії функція тромбоцитів відновлюється більш ніж на 50% в порівнянні з вихідним рівнем.

Ептифібатид не робить помітного впливу на протромбіновий час і АЧТЧ.

Фармакокінетика ептіфібатіда має лінійний і дозозалежний характер при струминному введенні в дозі від 90 до 250 мкг / кг і інфузії зі швидкістю від 0.5 до 3 мкг / кг / хв.

Всмоктування і розподіл

При введенні препарату за рекомендованою схемою (болюс, потім інфузія) Cmax ептіфібатіда в плазмі досягається швидко, потім концентрація трохи знижується і досягає рівноважного стану протягом 4-6 ч. При коронарної ангіопластики цього зниження можна уникнути шляхом введення другого болюса в дозі 180 мкг / кг через 10 хв після першого.

Зв'язування ептіфібатіда з білками плазми людини становить близько 25%.d - 185-260 мл / кг.

Метаболізм і виведення

T1/2 ептіфібатіда з плазми становить приблизно 2.5 ч, кліренс - 55-58 мл / кг / год. У здорових людей частка ниркового кліренсу від загального кліренсу становить близько 50%. Велика частина ептіфібатіда виводиться з сечею в незміненому вигляді і у вигляді метаболітів. У плазмі людини основні метаболіти не виявлені.

- гострий коронарний синдром (нестабільна стенокардія, інфаркт міокарда без зубця Q);

- для запобігання тромботической оклюзії ураженої артерії та гострих ішемічних ускладнень при проведенні черезшкірної транслюмінальної коронарної ангіопластики (ЧТКА), включаючи інтракоронарне стентування.

Інтегрилін застосовують в / в у вигляді струминного введення (болюсом) в поєднанні з крапельним (інфузійних) введенням (як правило спільно з ацетилсаліциловою кислотою та гепарином).

при гострим коронарним синдромом відразу після встановлення діагнозу препарат вводять в / в струйно (болюсом) в дозі 180 мкг / кг, потім починають краплинне введення в дозі 2 мкг / кг / хв (при концентрації креатиніну менше 2 мг / дл) або 1 мкг / кг / хв (при концентрації креатиніну 2-4 мг / дл), яке продовжують до 72 год (або до виписки зі стаціонару, якщо вона відбувається раніше). Якщо при цьому хворому починають проводити ЧТКА за невідкладними показниками, то інфузію Інтегриліну продовжують ще протягом 18-24 год після втручання (максимальна загальна тривалість введення - 96 год). Хворим з масою тіла, що перевищує 121 кг, Інтегрилін вводять у вигляді болюса не більше 22.6 мг, у вигляді інфузії - не більше 15 мг / год (креатинін менше 2 мг / дл) або 7,5 мг / год (креатинін 2-4 мг / дл).

при проведенні ЧТКА безпосередньо перед початком маніпуляції препарат вводять в / в струйно в дозі 180 мкг / кг, потім починають безперервне краплинне введення препарату зі швидкістю 2 мкг / кг / хв (креатинін менше 2 мг / дл) або 1 мкг / кг / хв (креатинін 2-4 мг / дл). Через 10 хв після першого болюса вводять ще 180 мкг / кг у вигляді болюса. Інфузію продовжують протягом 18-24 год або до виписки хворого зі стаціонару, якщо вона відбувається раніше. Мінімальна тривалість введення препарату - 12 ч. Хворим з масою тіла понад 121 кг не більше 22.6 мг Інтегриліну вводять у вигляді болюса, і не більше 15 мг / год (креатинін менше 2 мг / дл) або 7,5 мг / год (креатинін 2-4 мг / дл) - у вигляді інфузії.

дозу Інтегриліну можна визначити в залежності від маси тіла хворого за наступною таблицею:

при ниркової недостатності легкого та помірного ступеня тяжкості (креатинін менше 2 мг / дл) Інтегрилін можна призначати в середніх дозах. при рівні сироватковогокреатиніну 2-4 мг / дл дозу препарату при в / в інфузії слід зменшити до 1 мкг / кг / хв, доза для болюсного введення залишається незмінною.

Дози ацетилсаліцилової кислоти і гепарину при одночасному застосуванні з Інтегриліном

при гострим коронарним синдромом ацетилсаліцилову кислоту призначають всередину в початковій дозі 160-325 мг, потім щодня в тій же дозі.

Гепарин для підтримки АЧТЧ в межах 50-70 сек вводять болюсом, а потім у вигляді інфузії в наступних дозах:

Якщо при цьому проводиться ЧТКА, додатково вводять гепарин болюсом для підтримки активованого часу згортання (АВС) в межах 200-300 сек. Після завершення ЧТКА інфузія гепарину не рекомендується.

При проведенні ЧТКА ацетилсаліцилову кислоту призначають всередину в дозі 160-325 мг за 1-24 год до початку ЧТКА і далі щодня постійно. Гепарин вводять на початку у вигляді болюса в дозі 60 ОД / кг, якщо хворий не отримував гепарин протягом 6 годин до початку ЧТКА. Для підтримки АВС в межах 200-300 сек додатково вводять гепарин у вигляді болюса. Після закінчення ЧТКА інфузія гепарину не рекомендується.

Перед введенням розчин Інтегриліну слід перевірити на наявність помутніння або сторонніх часток; розчин можна вводити тільки при їх відсутності. Під час введення захисту розчину від світла не потрібно.

Інтегрилін можна вводити в одній системі з альтеплаза, атропіном, добутаміном, гепарином, лідокаїном, меперидин, метопрололом, мідазоламом, морфіном, нітрогліцерином, верапамілом. Інтегрилін не можна вводити в одній системі з фуросемідом.

Інтегрилін можна вводити в одній системі з 0.9% розчином натрію хлориду або його сумішшю з 5% декстрози. При використанні будь-якого з цих розчинників розчин для введення може містити також до 60 мекв / л калію хлориду. Несумісності з матеріалами, використовуваними для виготовлення систем для в / в введення, не відзначалося.

Для болюсноговведення розчин Інтегриліну слід набрати в шприц із флакона об'ємом 10 мл і ввести в / в струменево протягом 1-2 хв.

Відразу після болюсного введення слід почати в / в крапельно інфузію препарату. При наявності насоса, що дозволяє регулювати швидкість інфузії, препарат можна вводити безпосередньо з флакона об'ємом 100 мл, що не розбавляючи. В системі для введення Інтегриліну з флакона 100 мл повинен бути воздухоотвод; голку для під'єднання системи до флакону слід вводити строго через центр пробки флакона.

Залишок препарату у флаконі подальшому використанню не підлягає і його необхідно вилити.

З боку системи згортання крові: найбільш часто - малі кровотечі (в т.ч. макрогематурія, блювання кров'ю) та інші кровотечі, що супроводжуються зниженням рівня гемоглобіну більш ніж на 3 г / дл. Як правило, такі кровотечі спостерігаються при одночасному застосуванні гепарину; можливі великі кровотечі (зі зниженням рівня гемоглобіну більш ніж на 5 г / дл); вкрай рідко - внутрішньочерепні крововиливи; відзначалися випадки фатальних кровотеч.

З боку системи кровотворення: в дослідженні ESPRIT частота випадків тромбоцитопенії (кількість тромбоцитів менше 100 000 / мкл або зниження їх числа на 50% і більше від вихідного рівня) склала 1.2% у порівнянні з 0.6% в групі плацебо. В інших дослідженнях частота розвитку тромбоцитопенії була на рівні плацебо.

Частота серйозних побічних ефектів при застосуванні Інтегриліну, не пов'язаних з кровотечею (в т.ч. артеріальна гіпотензія), не відрізняється від такої при застосуванні плацебо.

- геморагічний діатез в анамнезі або виражені патологічні кровотечі протягом попередніх 30 днів;

- виражена артеріальна гіпертензія (систолічний артеріальний тиск вище 200 мм рт.ст. або діастолічний АТ вище 110 мм рт.ст.) на тлі антигіпертензивної терапії;

- великі хірургічні втручання протягом попередніх 6 тижнів;

- інсульт протягом попередніх 30 днів або геморагічний інсульт в анамнезі;

- одночасне або заплановане застосування іншого інгібітора IIb / IIIa рецепторів тромбоцитів для парентерального введення;

- залежність від гемодіалізу у зв'язку з нирковою недостатністю;

- підвищена чутливість до компонентів препарату.

Адекватних і строго контрольованих досліджень безпеки застосування Інтегриліну при вагітності не проводилося.

Застосування препарату при вагітності рекомендується тільки в тих випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

Невідомо, чи виділяється ептифібатид з грудним молоком. При необхідності застосування препарату в період лактації рекомендується припинити грудне вигодовування.

при ниркової недостатності легкого та помірного ступеня тяжкості (креатинін менше 2 мг / дл) Інтегрилін можна призначати в середніх дозах. при рівні сироватковогокреатиніну 2-4 мг / дл дозу препарату при в / в інфузії слід зменшити до 1 мкг / кг / хв, доза для болюсного введення залишається незмінною.

Протипоказано пріемененіе препарату в разі залежності від гемодіалізу у зв'язку з нирковою недостатністю.

при призначенні Інтегриліну пацієнти повинні бути ретельно обстежені для виявлення можливих кровотеч. Найбільший ризик геморагічних ускладнень спостерігається у жінок, пацієнтів похилого віку, а також у хворих з низькою масою тіла.

Ризик кровотечі найбільш великий в місці артеріального доступу у хворих, яким проводиться ЧТКА. Необхідно ретельно контролювати місця можливого кровотечі (в т.ч. місця введення катетера). Слід мати на увазі можливість кровотечі з шлунково-кишкового тракту і сечостатевих шляхів, а також заочеревинних кровотеч.

Слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні Інтегриліну з іншими препаратами, що впливають на систему гемостазу, включаючи тромболітики, пероральні антикоагулянти, декстрани, аденозин, нестероїдні протизапальні засоби, а також сульфінпіразон, простациклін, дипіридамол, тиклопідин і клопідогрель.

Не рекомендується застосування Інтегриліну у хворих, яким за клінічними показаннями потрібне введення тромболітиків (наприклад, при гострому трансмуральном інфаркті міокарда з новим патологічним зубцем Q, підвищенням сегменту ST або блокадою лівої ніжки пучка Гіса на ЕКГ).

Якщо під час лікування Інтегриліном виникає необхідність у невідкладному хірургічному втручанні, інфузію препарату слід негайно припинити. Якщо пацієнту потрібно планове хірургічне втручання, інфузію препарату слід зупинити завчасно, щоб функція тромбоцитів відновилася до норми.

У період застосування Інтегриліну необхідно обмежити проведення артеріальних і венозних пункцій, в / м ін'єкцій, а також використання сечових катетерів, інтубаційних трубок і назогастральних зондів. Для в / в доступу не слід використовувати вени, що не підлягають компресії (підключична, яремна).

Якщо при застосуванні Інтегриліну виникає серйозна кровотеча, яку не вдається зупинити шляхом накладення пов'язки, що давить, слід негайно припинити введення як Інтегриліну, так і гепарину.

при застосуванні Інтегриліну ризик кровотечі найбільш великий в місці введення катетера в стегнову артерію при проведенні ЧТКА. Слід з обережністю проводити пункцію стегнової артерії і переконатися в тому, що пунктирована тільки її передня стінка. Інтродьюсер з стегнової артерії можна видалити після відновлення коагуляційної функції до норми (АЧТЧ менше 45 сек або АВС менше 150 сек), що зазвичай відбувається через 3-4 год після припинення введення гепарину. Після видалення інтродьюсер слід провести гемостаз з подальшим ретельним наглядом протягом мінімум 2-4 ч до виписки зі стаціонару.

Інтегрилін пригнічує агрегацію тромбоцитів, але не впливає на їх життєздатність. Якщо у хворого відзначено зниження кількості тромбоцитів нижче 100 000 / мкл, то введення Інтегриліну і гепарину слід припинити і здійснити необхідні лікувальні заходи. Якщо у пацієнта в анамнезі відзначалися випадки тромбоцитопенії при застосуванні інших парентеральних інгібіторів глікопротеїнових IIb / IIIa рецепторів тромбоцитів, то необхідно особливо ретельне спостереження.

при введенні Інтегриліну можливо оборотне 5-кратне підвищення часу кровотечі, цей показник повертається до початкового рівня протягом 2-6 годин після припинення введення препарату.

Не рекомендується застосування Інтегриліну одночасно з низькомолекулярним гепарином у зв'язку з відсутністю клінічного досвіду. Застосування гепарину рекомендується у всіх випадках, при відсутності протипоказань до його використання.

При повторному застосуванні Інтегриліну імуногенних реакцій або вироблення антитіл до препарату не відзначалося.

Контроль лабораторних показників

До початку застосування Інтегриліну для виявлення можливих порушень гемостазу рекомендується визначення протромбінового часу (ПВ), АЧТЧ, сироватковогокреатиніну, числа тромбоцитів, гемоглобіну, гематокриту. Останні три показники слід безперервно моніторувати протягом 6 годин після початку терапії, потім як мінімум 1 раз / Інтегрилін інструкція із застосуванняна всьому протязі терапії (або частіше в разі зниження показників). При зменшенні числа тромбоцитів нижче 100 000 / мкл слід проводити повторні аналізи для виключення псевдотромбоцітопеніі; введення гепарину слід припинити. При проведенні ЧТКА необхідно також визначення АВС.

Використання в педіатрії

Ефективність та безпечність застосування Інтегриліну у дітей і підлітків не вивчена, тому не рекомендується застосовувати препарат у пацієнтів у віці до 18 років.

Інформація про передозування Інтегриліну дуже обмежена. Даних про серйозні порушення, пов'язаних з випадковим передозуванням при струменевому або краплинному введенні, а також при перевищенні кумулятивної дози, немає.

симптоми: можливо кровотеча.

лікування: оскільки ептифібатид характеризується коротким T1/2 і високим кліренсом, дія препарату може бути швидко зупинено шляхом припинення введення.

Спеціальних досліджень з вивчення фармакокінетичної взаємодії Інтегриліну з іншими препаратами не проводилось. При проведенні клінічних досліджень не було виявлено фармакокінетичної взаємодії між Інтегриліном і такими часто використовуваними у хворих з серцево-судинними захворюваннями препаратами, як амлодипін, атенолол, атропін, каптоприл, цефазолін, діазепам, дигоксин, дилтіазем, діфенгідрамін, еналаприл, фентаніл, фуросемід, гепарин, лідокаїн, лізиноприл, метопролол, мідазолам, морфін, нітрати, ніфедипін, варфарин.

Ризик кровотечі не підвищується при одночасному застосуванні Інтегриліну з варфарином, дипіридамолом або тканинним активатором плазміногену. Проте, оскільки Інтегрилін пригнічує агрегацію тромбоцитів, його слід з обережністю застосовувати разом з іншими препаратами, що впливають на гемостаз.

При одночасному застосуванні Інтегриліну зі стрептокіназою підвищується ризик кровотечі.

Препарат слід зберігати в оригінальній упаковці в захищеному від світла місці при температурі від 2 ° до 8 ° С. Під час введення захисту розчину від світла не потрібно. Допускається зберігання препарату при кімнатній температурі (не вище 25 ° С) не більше 2 місяців; при цьому на флаконах слід зробити відмітку "знищити до." (із зазначенням дати закінчення двомісячного терміну від моменту поміщення в умови кімнатної температури). Зберігати в недоступному для дітей місці.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

87 − = 84

map